Песеф 0,2 таблетки, покрытые оболочкой № 10

• инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae или Moraxella (Branchamella) catarrhalis, включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит

• внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H. Influenzae

• обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis

• острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae

• острые неосложненные аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae

• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes

• неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus

- аллергические реакции к цефподоксиму или антибиотикам цефалоспори- нового ряда

- беременность и период лактации

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы

- детский возраст до 12 лет

ПЕСЕФ показан для приема внутрь во время еды.

В следующей таблице представлены рекомендованные дозы, длительность лечения, контингент пациентов (от 12 лет и старше), кроме других указаний врача:

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

Инфекция

Общая

суточная доза

Режим

дозирования

Длительность лечения

Инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae или Moraxella (Branchamella) catarrhalis, включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит

Синусит:400 мг

Другие инфекции верхних дыхательных путей: 200 мг

Синусит: по 200 мг через каждые 12 ч

Другие инфекции верхних дыхател-ных путей: по 100 мг (1/2 таблетки) через каждые 12 ч

5–10 дней

Внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H. Influenzae

400 мг

по 200 мг через

каждые 12 ч

14 дней

Обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis

400 мг

по 200 мг через

каждые 12 ч

10 дней

Острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея или аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae

200 мг

однократно

однократно

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes

800 мг

по 400 мг через

каждые 12 ч

от 7 до 14 дней

Острый верхнечелюстной синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis

400 мг

по 200 мг через

каждые 12 ч

10 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus

200 мг

по 100 мг (1/2 таблетки) через

каждые 12 ч

7 дней

Для пациентов с нормальной функцией почек, а также пациентам с печеночной недостаточностью, коррекция дозы не требуется. В целом, различий в эффективности и безопасности применения у пожилых и молодых пациентов не наблюдается.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 24 ч.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.

Часто (более 1%)

- тошнота, боль в животе, диарея

- головная боль

- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции

Редко (менее 1%)

- головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцинации,

нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кош

мары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость

- лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в

спине, миалгии)

- мигрень

- подагра

- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность,

Вазодилатация

- анемия

- артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, паре

стезии

- сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря

вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации

- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит

- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов.

зубная боль

- повышенная потливость, дегидратация

- периферические отеки, увеличение веса

- диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма

- плевральный выпот, пневмония

- носовое кровотечение, ринит, синусит

- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница)

- сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит,

сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к

УФ-лучам, выпадение волос

- гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия,

боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена,

маточное кровотечение

- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-

биологические показатели

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное

увеличение АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-

цитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения,

лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, уве

личение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипогликемия,

гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия,

повышение мочевины и креатинина)

При одновременном применении препарата ПЕСЕФ с: - высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2-блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания ПЕСЕФ. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется - антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Tmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения -с пробенецидом, ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличиивается AUC и уровень Cmax, так же как и с другими бета-лактамными антибиотиками - веществами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновременном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена. Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии и диарея. Лечение: В случае развития серьезной токсической реакции в результате передозировки препаратом, выведение цефподоксима из организма обычно осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно в тех случаях, когда почечная система подвержена риску. Около 23 % принятой дозы препарата выводится из организма в течение стандартной 3–х часовой процедуры гемодиализа

Перед началом терапии препаратом ПЕСЕФ у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам. Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между бета - лактамными антибиотиками. При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и другие экстренные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное введение жидкости, антигистаминных препаратов, и вентиляционную терапию по клиническим показаниям. Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех антибактериальных средств, включая цефподоксим, и различается по тяжести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема антибактериальных препаратов. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет не установлена. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами

Фармакокинетика Цефподоксима проксетил - пролекарство, всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита - цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50 % принятого цефподоксима всасывается системно.

Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима.

При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет около 2–3 ч и период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение Cmax составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл - при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл - при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч.

От 22 до 33 % цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29 % - с белками плазмы.

ПЕСЕФ хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0,63 мкг/г, через 6 ч - около 0,52 мкг/г, через 12 ч - около 0,19 мкг/г, что составляет около 70 - 80 % от концентрации в плазме крови; в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50 %), в альвеолярных клетках - 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 - 100 % от концентрации в плазме крови. ПЕСЕФ® проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 - 8 ч во много раз выше МИК90 для следующих респираторных возбудителей: M.(B.) catarrhalis - в 2 раза, H.influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз, S.pyogenes - примерно в 70 раз. Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой.

Применение у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (Cmax, AUC (площадь под кривой) и Tmax) остаются неизменными.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период полувыведения в плазме в среднем составляет 3,5 ч. У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период полувыведения увеличивается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается всасывание, а выведение из организма остается без изменений. Среднее значение Т1/2 цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений. Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени. Для данной группы пациентов не требуется коррекции дозы.

Фармакодинамика

ПЕСЕФ представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил - пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки.

ПЕСЕФ показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:

аэробные грам-положительные микроорганизмы:

- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина-

зу), Staphylococcus saprophyticus

- Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых

к пенициллину)

- Streptococcus pyogenes

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus spp. (группы C, F, G)

аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

- Escherichia coli

- Klebsiella pneumoniae

- Proteus mirabilis

- Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу)

- Moraxella (Branhamella) catarrhalis

- Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу)

- Citrobacter diversus

- Klebsiella oxytoca

- Proteus vulgaris

- Providencia rettgeri

- Haemophilus parainfluenzae

анаэробные грам-положительные микроорганизмы:

- Peptostreptococcus magnus

Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.

Одна таблетка содержит активное вещество - цефподоксима проксетил 130,45 мг или 260,90 мг (эквивалентно цефподоксиму 100 или 200 мг соответственно) вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза. состав оболочки: вода очищенная, опадрай белый IH.

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.