Орцерин 50 мг капсулы № 30

• Симптоматическое лечение функциональных симптомов и признаков остеоартрита.

- органическое воспалительное заболевание кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)

- непроходимость кишечника или частичная непроходимость

- абдоминальный болевой синдром невыясненной этиологии

- тяжелая печеночная недостаточность

- гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата

- наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.

Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг/сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).

Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.

Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.

При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.

Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты:

Желудочно-кишечные расстройства

очень часто (≥ 1/10): диарея, мягкий стул, боль в животе

часто (≥ 1/100 до <1/10): частное опорожнение кишечника, метеоризм

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей

нечасто (≥ 1/1000 до <1/100): повышение уровня энзимов печени в сыворотке крови, цитолитический синдром

Кожные реакции

часто (≥ 1/1000 до <1/100): зуд, сыпь, экзема

редко (≥ 1/10000 до <1/1000);

Почечные нарушения и расстройства

очень часто (≥ 1/10) хроматурия (изменение цвета мочи, не имеет клинического значения)

Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры. Следует проявлять осторожность при одновременном применении диуретиков (петлевые диуретики «с высокой активной действие» и тиазиды) и/или сердечных гликозидов

(дигитоксин, дигоксин), поскольку риск развития аритмии возрастает. Потребление алкоголя может увеличить риск поражения печени.

Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.

Лечение: симптоматическое и устранить нарушение электролитного баланса и дегидратацию, в случае необходимости. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или после использования высокой дозы, длительного лечения данными препаратами.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, данный препарат может увеличить риск кровотечения в желудке, особенно в следующих ситуациях:

- у пациентов, проходящих сопутствующее лечение антикоагулянтами

- у пациентов, одновременно использующих стероиды или другие нестероидные противовоспалительные препараты

- у пациентов, проходящих длительное лечение диацереином

- у пациентов, употребляющих алкоголь

Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.

При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.

Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.

При приеме Орцерина не следует принимать слабительные средства.

При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.

Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку у них может быть более слабая реакция на диацереин.

У пациентов старше 65 лет необходимо с осторожностью использовать данное лекарственное средство; выполняются строгое наблюдение и мониторинг нежелательных реакций.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Нет данных.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.

Распределение

Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы - до 99%.

Метаболизм и выведение

Активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы - 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.

Фармакодинамика

Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.

Одна капсула содержит

активное вещество - диацереин 50 мг

вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

капсула

корпус: бриллиантовый голубой (Е 133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E 127), титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия,натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин

крышечка: бриллиантовый голубой (Е 133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E 127), титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, натрия лаурилсульфат, желатин.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.