Флемоксин солютаб 1000 мг таблетки № 20

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

• острый бактериальный синусит

• острый средний отит

• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

• обострение хронического бронхита

• внебольничная пневмония

• острый цистит

• бессимптомная бактериурия во время беременности

• острый пиелонефрит

• тифоидная и паратифоидная лихорадка

• дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом

• инфекции протезированных суставов

• болезнь Лайма

• профилактика эндокардита

• лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori

При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные руководства по антибактериальной терапии.

- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам пенициллинового ряда или к одному из вспомогательных веществ

- гиперчувствительность немедленного типа в анамнезе (анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем, монобактам)

Флемоксин Солютаб® предназначен только для приема внутрь.

Применение Флемоксина Солютаб® не зависит от приема пищи.

Таблетки Флемоксин Солютаб® можно проглотить целиком, запив стаканом воды, или приготовить суспензию, хорошо перемешав в 100 мл воды и выпить. Получившаяся в результате немного сладковатая суспензия обладает легким мандариново-лимонным вкусом.

Дозы

При выборе дозы препарата Флемоксин Солютаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:

• Ожидаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам

• Тяжесть и локализация инфекции

• Возраст, вес и функциональность работы почек у пациента, как описано ниже.

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Показание к применению*

Доза*

Острый бактериальный синусит

250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г с каждые 12 часов

При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов

Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки

Бессимптомная бактериурия во время беременности

Острый пиелонефрит

Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом

Острый цистит

Острый средний отит

500 мг с каждые 8 часов или 750 мг - 1 г с каждые 12 часов

При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Обострение хронического бронхита

Внебольничная пневмония

500 мг - 1 г каждые 8 часов

Тифоидная и паратифоидная лихорадка

500 мг - 2 г каждые 8 часов

Инфекции протезированных суставов

500 мг - 1 г каждые 8 часов

Профилактика эндокардита

2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до процедуры

Эрадикация Helicobacter pylori

750 мг - 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней

Болезнь Лайма

Ранняя стадия: 500 мг - 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг - 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней

*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.

Дети ˂ 40 кг

Допускается лечение детей таблетками Флемоксин Солютаб®.

Детям с массой тела от 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.

Рекомендованная доза у детей с массой тела <40 кг:

Показание к применению*

Доза*

Острый бактериальный синусит

20-90 мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов

Острый средний отит

Внебольничная пневмония

Острый цистит

Острый пиелонефрит

Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

40-90 мг/кг/сутки, разделённые на несколько приёмов*

Тифоидная и паратифоидная лихорадка

100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма

Профилактика эндокардита

50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до процедуры

Болезнь Лайма

Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение 10-21 дней

Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделённые на три приёма, в течение10-30 дней

+ Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний.

* Только в случае назначения дозы в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется.

Приём у пациентов с почечной недостаточностью

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.)

Взрослые и дети ≥ 40 кг

Дети ˂ 40кг#

Более 30

Необходимость в корректировке отсутствует

Необходимость в корректировке отсутствует

10-30

Максимум 500 мг два раза в сутки

15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)

Менее 10

Максимум 500 мг в сутки

15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки)

# В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению.

Прием у пациентов, получающих гемодиализ

Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.

Гемодиализ

Взрослые и дети ≥ 40 кг

15 мг/кг/сутки однократно

Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг.

Приём у пациентов, получающих перитонеальный диализ

Максимум 500 мг амоксициллина в сутки.

Приём у пациентов с нарушениями функции печени

Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), не известно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь.

Часто

• диарея и тошнота

• кожная сыпь

Редко

• рвота

• крапивница и зуд

Очень редко

• кандидоз кожи и слизистых

• обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия

• удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

• тяжелые аллергические реакции, такие как ангиодистрофия, анафилаксия, сывороточная болезнь и гиперчувствительный васкулит

• гиперкинезия, головокружение и судороги

• колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдо-мембранный колит и геморрагический колит)

• черный, волосатый язык

• поверхностное обесцвечивание зубов (зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов)

• гепатит и холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ

- кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острая обобщенная гнойниковая экзантема (AGEP), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром)

• интерстициальный нефрит

• кристаллурия

Неизвестно

• Реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)

• асептический менингит

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению уровня амоксициллина в крови.

Аллопуринол

Совместное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожных реакций.

Тетрациклины

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина. Пероральные антикоагулянты

При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать протромбиновое время в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином, так как повышается вероятность кровотечения. Так же может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что может сопровождаться усилением токсичности.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса, судороги (у пациентов с нарушенной функцией почек или у получавших высокие дозы препарата).

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), солевые слабительные средства, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости применяют гемодиализ.

Реакции гиперчувствительности

Перед началом лечения амоксициллином следует обратить внимание на предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Тяжелые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и тяжелые кожные реакции) отмечались у пациентов, получавших лечение пенициллином. Такие реакции чаще встречаются у людей, у которых ранее наблюдалась гиперчувствительность на пенициллин и лица с повышенной реактивностью организма. Если возникает аллергическая реакция, следует прекратить лечение амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение.

Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Кониса)

В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью), следует принимать решение о соответствующем лечении.

Нечувствительные организмы

Амоксициллин не подходит для лечения некоторых инфекций, за исключением случаев, когда патогенный микроб был задокументирован и проявляет чувствительность, или если существует большая степень вероятности, что возбудитель поддается лечению амоксициллином. Особенно это применимо для принятия решения о лечении пациентов с инфекциями мочевых путей и серьезными инфекциями уха, носа и горла.

Судороги

Судороги могут возникать у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих высокие дозы, а также у пациентов с предрасполагающими факторами (например, приступы эпилепсии, лечение эпилепсии или менингеальные расстройства в прошлом).

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Кожные реакции

Возникновение генерализованной эритемы с пустулами и лихорадкой на начальном этапе лечения может являться симптомом острого генерализованного экзентематозного пустулеза (AGEP). В данном случае прием амоксициллина необходимо прекратить, а последующее применение противопоказано.

Следует избегать применения амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз, поскольку последующее возникновение сыпи может быть связано с данным заболеванием после применения амоксициллина.

Реакция Яриша-Герксгеймера

После лечения болезни Лайма амоксициллином наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера. Это напрямую связано с бактерицидным действием амоксициллина на бактерии, вызывающие болезнь Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациента необходимо успокоить, что это частое следствие лечения болезни Лайма антибиотиками и обычно оно проходит само по себе.

Черезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Длительное использование антибиотиков может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

Имеются сообщения о колите, связанном с приемом антибиотиков, что имеет отношение почти ко всем антибактериальным препаратам. Его тяжесть может варьироваться от лёгкой формы до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать данный диагноз у пациентов в случае возникновения диареи вовремя или после применения антибиотиков. В случае колита, связанного с применением антибиотиков, следует немедленно прекратить прием амоксициллина, а также проконсультироваться с врачом и начать соответствующее лечение. Лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной ситуации.

Длительное лечение

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функционирования систем органов, включая почки, печень и кроветворную функцию. Имеются сообщения о росте печеночных ферментов и изменении количества клеток крови.

Антикоагулянты

У пациентов, получающих амоксициллин, случаи увеличения протромбинового времени были зарегистрированы редко. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить надлежащее наблюдение. Может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня антикоагуляции.

Кристаллурия

У пациентов с пониженным диурезом кристаллурия наблюдалась очень редко, преимущественно она связана с парентеральным лечением. При введении высоких доз амоксициллина желательно принимать достаточное количество жидкости и обеспечивать хороший диурез для уменьшения вероятности образования амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с катетером мочевого пузыря необходимо регулярно проверять катетер на предмет проходимости.

Влияние на диагностические исследования

Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крове и моче может оказать влияние на результаты некоторых лабораторных исследований. Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче, химические методы часто дают ложноположительные результаты.

При обнаружении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы.

Наличие амоксициллина может влиять на результаты анализа на эстриол у беременных женщин.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение у детей до 1 года. Детям до 9 лет не рекомендуется применять дозировку препарата Флемоксин Солютаб® 500 мг и 1000 мг.

Беременность и период лактации

Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности не указывают на повышенный риск возникновения врождённых пороков развития. При необходимости назначения препарата в период беременности заранее следует провести оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения вероятной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении рН. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет приблизительно 1 ч.

Распределение

Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг.

Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от принятой дозы.

Выведение

В основном амоксициллин выводится через почки.

Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

Пол

После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Печеночная недостаточность

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки, ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.

Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (t> МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

• ферментативная инактивация бета-лактамазами;

• мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Одна таблетка содержит

активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата

125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не применять по истечении срока годности!