Амлодипин 10 мг № 30

- артериальная гипертензия

- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

- тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.);

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз)

- шок (включая кардиогенный)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен).

Режим дозирования

Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до 10 мг/сут.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Метод и путь введения

Амлодипин принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.

Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлодипина с другими антигипертензивными средствами.

Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние пациента.

При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и пациентам с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству пациентов необходима доза в 10 мг.

Рекомендуемый дозовый интервал для пациентов с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству пациентов требовалась доза 10 мг в день.

Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Часто

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость

- ощущение сердцебиения

- отеки

- тошнота, боли в животе

Нечасто

- увеличение/снижение массы тела

- бессонница, лабильность настроения, депрессия, тревожность, тремор, гипестезия, парестезия

- диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения

- звон в ушах

- усталость, астения

- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), артериальная гипотензия

- рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда

- крапивница, зуд

- артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине

- ринит, носовое кровотечение

- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота

мочеиспускания

- нарушение эректильной функции

- дерматит

Очень редко

- гиперплазия десен, панкреатит, гастрит

- лейкопения, тромбоцитопения

- боль в грудной клетке

- гипергликемия

- ангионевротический отек, мультиформная эритема

- инфаркт миокарда, васкулит, приливы крови, одышка

- гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов

(ассоциировалось с холестазом)

- алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи, ксеродермия

- кашель

Неизвестно

- экстрапирамидные нарушения

Амлодипин применяют в сочетании с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Лекарственные препараты с антигипертензивными свойствами

Амлодипин усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения артериального давления.

Такролимус

При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует контроля уровня такролимуса в крови с соответствующей коррекцией дозы такролимуса, если это необходимо.

Механистическая мишень ингибиторов рапамицина (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении ингибиторов mTOR амлодипин может усиливать воздействие ингибиторов mTOR.

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Грейпфрутовый сок. Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку может увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4. Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет.

Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.

Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

Циметидин. Одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий/магний (антацид). Однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг при эссенциальной гипертонии не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывают независимое гипотензивное действие.

Дантролен (инфузии). В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкоголь). При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин. Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях).

Лечение: назначение активированного угля (сразу после или в течение двух часов после приема дозы 10 мг Амлодипина показало значительное уменьшение абсорбции амлодипина). В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки Амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включающей регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимание к объему циркулирующей жидкости и выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать обращению эффекта блокады кальциевых каналов.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ вряд ли окажется полезным.

Необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

Пациенты с сердечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием препарата необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации Амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильной стенокардией; аортальным стенозом; митральным стенозом; гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; синдромом слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальной гипотензией. Данной категории пациентов следует применять Амлодипин с осторожностью.

Не рекомендуется применять Амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Пациенты в возрасте до 18 лет. Не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет, так как для данной категории пациентов эффективность и безопасность не установлены.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов - производные дигидропиридина - выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия Амлодипина, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Одна таблетка содержит:

активное вещество - амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.